结肠癌靶向药物有哪些？

  #肿瘤防治科普# 随着医疗技术的不断进步，肿瘤分子靶向研究不断深入，结肠癌靶向药物的治疗效果越来越好，不良反应发生率越来越低。那么，结肠癌靶向药物有哪些呢?我们来了解一下。

  1，瑞戈非尼

  它是一种多激酶抑制剂，可抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。它于2017年被我国批准用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。

  2，呋喹替尼

  爱优特(呋喹替尼胶囊)，是一种高度选择性小分子VEGFR1、2及3抑制剂。于2018年9月5日获得国家食品药品监督管理局批准后，爱优特(呋喹替尼胶囊)正式在中国上市。用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子 (VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗 (RAS野生型)的转移性结直肠癌 (mCRC)患者。

  3，TAS102(Lonsurf)

  一种口服化疗药，由抗肿瘤核苷类似物FTD(三氟胸苷，trifluridine)和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI组成。RECOURSE试验(III期)中将800例之前至少接受两种治疗方案后进展的转移性结直肠癌患者以2:1分配至TAS102组及安慰剂组，OS是7.1:5.3月，PFS2.0:1.7月。因此TAS102于2015年9月22日被FDA批准用于之前接受氟尿嘧啶、奥沙利铂及伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗及RAS野生型抗EGFR治疗之后转移的结直肠癌的治疗。

  4，贝伐珠单抗(Bevacizumab，Avastin)

  它又称为安维汀，是一种单克隆抗体，主要是通过与循环中人血管内皮生长因子(VEGF-A)结合并阻断其生物活性结合，并可增强化疗药物活性。贝伐珠单抗有助于延长转移性结直肠癌(mCRC)患者的生存期，其中位生存期接近30个月。大量临床研究数据表明，其与一线化疗联合可不同程度提高晚期CRC患者有效率、延长生存时间，且其疗效不受KARS突变影响。它与2004年被美国FDA批准，2010年在我国获批。

  5，西妥昔单抗(Cetuximab，ERBITUX)

  它是一种人鼠嵌合型的IgG1单克隆抗体，多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡。目前已在我国被获批上市。

  6，雷莫芦单抗

  雷莫芦单抗是一种血管生成抑制剂，它是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体2拮抗剂，通过特异性结合该位点，阻止VEGF受体的配体VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D结合，从而阻止VEGF受体2的激活。它于2014年12月21日被美国FDA批准用于联合化疗药物，用于治疗胃癌或胃食管结合部腺癌、转移非小细胞肺癌和结直肠癌。

  7，帕尼单抗

  帕尼单抗是全人源化单克隆抗体，靶向表皮生长因子受体(EGFR)，与2006年9月27日被美国FDA批准上市。

  8，阿柏西普

  2012年8月，美国FDA批准VEGFR融合蛋白阿柏西普(aflibercep)联合FOLFIRI作为二线治疗转移性结直肠癌。相关研究显示，阿柏西普治疗中得到OS和PFS的获益，既往是否接受过贝伐珠单抗治疗对后续联合Aflibercept治疗的OS和PFS无显著影响。

  以上就是结肠癌靶向药药物的介绍，至于患者应该采用哪种靶向药物，应该如何选择，也需要医生先进行评估后确定。患者也不要随便使用靶向药物，以免引起其他不良反应和影响治疗效果。(来源：美中嘉和肿瘤防治科普)